международное непатентованное пентоксифиллин

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (более 90%), менее 4% введенной дозы выделяется с фекалиями, может экскретироваться лактирующими молочными железами.

T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.

Метаболизм в основном происходит в печени, где образуется ряд фармако-логически активных метаболитов, основные из которых - 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Сmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч, причем концентрации метаболитов в плазме крови в 5 - 8 раз выше, чем концентрация исходного вещества.

Фармакокинетика

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Препарат - производное метилксантина, ангиопротектор, улучшает микроциркуляцию.

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

Код АТХ – C04AD03.

Фармакотерапевтическая группа: периферические вазодилататоры.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Состав: 5 мл раствора содержат: действующее вещество - пентоксифиллин – 100 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 45 мг, вода для инъекций – до 5 мл.

Лекарственная форма: раствор для инъекций 20 мг/мл.

Международное непатентованное название: Пентоксифиллин (Pentoxifylline).

Пентоксифиллин, раствор для инъекцийТорговое название: Пентоксифиллин.

Борисовский завод медицинских препаратов